< 返回

LOGAN Permeafilm仿生膜系列之PermeaPad® - 测试药物渗透性

2021-06-16   阅读 228
Author: LOGAN 资讯中心

科研人员zui新发明的新型仿生膜PermeaPad®主要用于测试药物的渗透性。


PermeaPad®是一种具有三明治式层状结构的人工纤维素-磷脂仿生膜,用于测试药物的表观渗透系数(Papp)。研究证明,对于无论是高渗透性还是低渗透性化合物,PermeaPad®获得的数据与文献中成熟的体外渗透方法(Caco-2细胞测定或PAMPA数据)之间存在良好的线性相关性,研究还证明了PermeaPad®对亲水性标记物渗透的密封性、对质子渗透的阻力(pH值变化)和有效期等性能。此外,PermeaPad®在不同pH介质和较长时间的研究环境下,能保持较好的完整性和耐表面活性剂性能。总的来说,作为一种创新型仿生膜,PermeaPad®是一种很有前景且可以快速、经济、可靠地筛选药物制剂和化合物渗透性的科研工具。


PermeaPad®有两种规格:PermeaPad®Barrier 和PermeaPad®Plate。


001.png

PermeaPad®Barrier


001.png

PermeaPad® Plate


扫码即可了解更多产品信息


001.png


PermeaPad®Barrier用于预测颊部吸收的有效性。科研人员以美托洛尔为例,在pH值7.4,8.5,9.0和9.5时使用PermeaPad®Barrier分别进行渗透率测定。经证实,PermeaPad®Barrier不仅能够耐受这些条件,并且如预期的那样,随着pH值的增加,渗透率明显提高(见Table1)。科研人员将渗透结果与相同配方的体外、间接体外和体内研究结果进行了比较。结果表明,使用PermeaPad®Barrier考察美托洛尔的渗透性在间接体外和体外研究中都有很好的相关性(r2= 0.98和0.97)。此外,在比较美托洛尔对小型猪的口腔表观渗透系数和JD生物利用度时,获得了极好的体内外相关性IVIVC(r2 = 0.98)。结果表明,与其他方法相比,PermeaPad®Barrier可快速且便捷得用于模拟美托洛尔的颊部吸收。


001.png


Permeapad®Barrier用于开发鼻-脑靶向给药的脂质体制剂。研究目的是阐明离子强度对大单胞囊(LUVs)药物释放变化的影响背后的动力学。为此,我们研究了两种不同的模型药物(ka啡因和氢化可的松)通过具有不同保留性能的不同类型棒状体(再生纤维素和新引入的仿生屏障通透Permeapad®)转入脂质体的过程。用标准的Franz扩散池研究了脂质体的药物释放。将LUV分布暴露于等渗、低渗和高渗环境(初始LUV与环境的差异为300mOsm/kg)和线性和非线性(korsmemeyer- peppas)回归模型处理的实验数据中。为了改变脂质体膜的硬度,胆固醇被引入脂质体屏障中(高达25%w/w)。Korsmeyer-Peppas模型被证明适用于分析整个实验时间框架的实验数据,提供了重要的附加信息的对比标准线性逼近。所获得的结果是高度相关的,因为它们改善了渗透胁迫下LUVs的药物释放动力学。此外,该发现可用于开发鼻-脑靶向给药的脂质体制剂。


PermePad®Barrier也可应用在多种装置中测试。如应用在Franz扩散池上或者LOGAN Permetro系统中,都可测试药物制剂的渗透吸收。


001.png


PermeaPad®Plate更适用于高通量筛选化合物或者药物分子的渗透性能,在96孔板中进行实验,简捷、快速、重复性好且可以单独使用。


001.png